1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116214S1
    Cyprodinil-13C6 Agonist
    Cyprodinil-13C613C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinereaP. herpotrichoidesH. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
    Cyprodinil-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-148777
    A031 Degrader
    A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
    A031
  • HY-123310
    JNJ-26146900 Antagonist
    JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
    JNJ-26146900
  • HY-153276
    Androgen receptor-IN-5 Inhibitor
    Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
    Androgen receptor-IN-5
  • HY-103578
    S-40503 Modulator
    S-40503 是一种有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 选择性调节剂。S-40503 显著提高股骨皮质骨的骨密度 (BMD) 和生物力学强度。
    S-40503
  • HY-155543
    Anticancer agent 135 Antagonist
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-P4779
    Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) Modulator
    Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂。
    Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat)
  • HY-100348R
    EPI-001 (Standard) Inhibitor
    EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001 (Standard)
  • HY-B2044
    Bromopropylate

    溴螨酯

    Inhibitor
    Bromopropylate 是一种具有中等抗雄激素 (anti-androgenic) 活性的农药。
    Bromopropylate
  • HY-167878
    Pentomone
    Pentomone (LY-113935) 是一种抗雄激素化合物,它是一种前列腺生长抑制剂。
    Pentomone
  • HY-168141
    Androgen receptor antagonist 11 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物,是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50=18 nM)。
    Androgen receptor antagonist 11
  • HY-160221
    PROTAC AR Degrader-7
    PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC,IC50值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成,其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
    PROTAC AR Degrader-7
  • HY-N0790R
    Lupeol (Standard)

    羽扇豆醇 (Standard)

    Inhibitor
    Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol (Standard)
  • HY-123047R
    Tibolone (Standard)

    替勃龙 (Standard)

    Agonist
    Tibolone (Standard)是 Tibolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Tibolone (Standard)
  • HY-137444
    Ludaterone
    Ludaterone 是一种抗雄激素化合物,具有有效的抗雄激素活性。
    Ludaterone
  • HY-157491
    K2-B4-5e Degrader
    K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。
    K2-B4-5e
  • HY-152844
    Faznolutamide Inhibitor
    Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。
    Faznolutamide
  • HY-13607
    BMS-641988 Antagonist
    BMS-641988 (compound 23) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。BMS-641988 具有抗癌活性。
    BMS-641988
  • HY-P3604
    LH-RH II (chicken) Modulator
    LH-RH II (chicken) 是家鸡下丘脑的黄体生成素释放激素 (LHRH) 的两种形式之一,是哺乳动物 LHRH 的结构变体。LH-RH II (chicken) 增强家鸡促性腺激素的释放。
    LH-RH II (chicken)
  • HY-149914
    WCA-814 Degrader
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种